頭孢菌素系由冠頭孢菌的培養(yǎng)液中分離出的頭孢菌素C，經(jīng)半合成制得的一類具有頭孢烯母核的β-內(nèi)酰胺抗生素。
　　本類藥物與青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各種藥物所結(jié)合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差別。
　　頭孢菌素的分代，是根據(jù)開發(fā)年代和抗菌機(jī)能，頭孢菌素可分代如下：
　　第一代頭孢菌素：開發(fā)年代為1962-1970年，其抗菌性能具以下特點(diǎn)：
1、對(duì)金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青霉素類相似，有對(duì)抗金葡菌β-內(nèi)酰胺酶的能力，對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已對(duì)抗葡萄球菌青霉素耐藥，則對(duì)所有的頭孢菌素也耐藥。
2、第一代頭孢菌素的抗菌譜包括對(duì)鏈球菌A群、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，對(duì)鏈球菌D群的作用很差，所有的頭孢菌素（除頭孢硫咪外）對(duì)腸球菌（如糞鏈球菌）均無(wú)效。
3、在本代抗生素抗菌譜內(nèi)的革蘭陽(yáng)性菌尚有：表皮葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、白喉棒狀桿菌等。
4、本代抗生素對(duì)革蘭陰性菌的作用與氨芐西林有一定的近似性，分述如下：
（1）對(duì)淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產(chǎn)生耐藥菌株。
（2）對(duì)奇異變形桿菌的部分多數(shù)菌株對(duì)本代抗生素敏感。
（3）對(duì)于大腸桿菌、沙門菌、志賀菌的多數(shù)菌株有較強(qiáng)的作用，但易產(chǎn)生耐藥性。
（4）對(duì)于肺炎克雷白菌，頭孢菌素均有較強(qiáng)的作用（而氨芐西林對(duì)本菌則是無(wú)效的），但對(duì)本代抗生素可產(chǎn)生耐藥菌株。
（5）本代抗生素對(duì)流感嗜血桿菌有一定的作用。但本代抗生素與氨芐西林之間對(duì)該菌存在著交叉耐藥性，即對(duì)氨芐西林敏感的菌株對(duì)本代抗生素往往也敏感，而對(duì)氨芐西林耐藥者對(duì)本代抗生素也耐藥。
（6）腸桿菌類均易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。
（7）第一代頭孢菌素對(duì)下列微生物無(wú)效：產(chǎn)氣桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、假單孢菌、沙雷桿菌、擬桿菌等無(wú)效。
5、第一代頭孢菌素對(duì)放線菌常可有效。
　　第一代頭孢菌素主要由腎臟排泄，因此在尿液中有較高濃度；在膽汁中的濃度低，不適用于膽道感染；在腸道中的濃度低，除口服品種外，不適用于腸道感染；穿透血腦屏障的能力弱，不適用于中樞感染。
　　常見的第一代頭孢菌素有，頭孢噻吩、頭孢噻啶，頭孢唑啉，頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。
第二代頭孢菌素：主要開發(fā)年代為1970-1976年，其抗菌特性為：
1、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用與第一代頭孢菌素比，作用相近或較弱。
2、對(duì)革蘭陰性菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為優(yōu)越，表現(xiàn)在：
（1）抗酶性能較強(qiáng)：大腸桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌等微生物因產(chǎn)生藥酶而易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素耐酶性能較強(qiáng)，對(duì)上述菌的耐第一代頭孢菌素株也可有效。
（2）抗菌譜較廣：在第一代頭孢菌素抗菌譜的基礎(chǔ)上，第二代頭孢的抗菌譜有所擴(kuò)大，包括了枸櫞酸桿菌、部分吲哚陽(yáng)性變形桿菌和腸桿菌等。
（3）普通變形桿菌?？蓪?duì)本代抗生素耐藥。腸桿菌類在連續(xù)用藥過(guò)程中常產(chǎn)生耐藥菌株。
（4）第二代頭孢菌素對(duì)下列微生物無(wú)效：糞鏈球菌、脆弱擬桿菌、綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌等。
　　常見的第二代頭孢菌素有，頭孢孟多、頭孢呋新、頭孢呋新酯、頭孢替安、頭孢克羅等。
　　第三代頭孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特點(diǎn)有：
1、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用不如第一代頭孢菌素強(qiáng)，如對(duì)葡萄球菌的作用常較低。對(duì)鏈球菌的作用，頭孢噻肟較強(qiáng)；但頭孢哌酮?jiǎng)t較弱。所有的第三代頭孢菌素對(duì)糞鏈球菌均不敏感。
2、對(duì)嗜血桿菌的作用，第三代頭孢菌素與第二代頭孢菌素相接近。
3、對(duì)大腸桿菌、腸桿菌、各型變型桿菌，以及第二代頭孢菌素敏感的許多革蘭陰性菌均有較好作用。
4、第三代對(duì)孢菌素的抗菌譜在第二代的基礎(chǔ)上又有擴(kuò)大，對(duì)綠膿桿菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、某些厭氧球菌，以及部分脆弱擬桿菌均有不同程度的抗菌作用。
　　多數(shù)的第三代頭孢菌素可透過(guò)血腦屏障，適用于敏感菌所致的腦膜炎。
　　常見的第三代頭孢菌素有頭孢克肟 ，頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹羅等。
　　第四代頭孢菌素：近年來(lái)開發(fā)的第四代頭孢菌素的抗菌譜更廣，不僅對(duì)革蘭陰性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黃色葡萄球菌。因此，它們具有更廣泛的適用性。
　　頭孢菌素的不良反應(yīng)：
（1）消化道反應(yīng)與菌群失調(diào)。多數(shù)頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)，并抑制腸道正常菌群，導(dǎo)致維生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如偽膜性腸炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
（2）肝毒性?？蓪?dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酯酶、血膽紅素等值升高，但一般不嚴(yán)重。
（3）腎毒性。多數(shù)頭孢菌素由腎排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最強(qiáng)。伍用氨基糖苷、強(qiáng)利尿藥、右旋糖酐（注射）等均可加強(qiáng)腎毒性。
（4）造血系統(tǒng)毒性?？芍录t細(xì)胞、白細(xì)胞減少血小板減少、血紅蛋白減少以及嗜酸細(xì)胞增多等。
（5）凝血功能障礙。所有的頭孢菌素都抑制腸道正常菌群，減少維生素K的產(chǎn)生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素，可與維生素K競(jìng)爭(zhēng)，從而阻礙谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障礙，還有一些頭孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加強(qiáng)了不良反應(yīng)。
（6）抑制乙醇代謝。具有甲硫四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素可抑制乙醛脫氫酶功能。若與乙醇聯(lián)合應(yīng)用，可產(chǎn)生二硫侖反應(yīng)（醉酒貌）。
（7）過(guò)敏反應(yīng)。多見者為皮疹及藥熱，尚可致哮喘、血清病樣反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、以及過(guò)敏性休克。過(guò)敏性休克癥狀與青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克執(zhí)行。對(duì)于有頭孢類過(guò)敏史者應(yīng)禁用，有青霉素過(guò)敏史者應(yīng)十分慎用。